بررسی تاثیر ترکیبات جدید اپیوییدی در مقایسه با مرفین بر میزان انقباض ایلئوم خوکچه هندی و وازدفران موش سوری

با توجه به مصارف درمانی قابل توجه اپیوییدها در پزشکی خصوصا در تسکین دردهای شدید مثل دردهای سرطانی و نیاز به سنتز داروهای اختصاصی تر با عوارض کمتر، 6 داروی اپیوییدی جدید که در دانشکده داروسازی تهران سنتز شده است مورد بررسی قرار گرفت: داروهای f, e, d, c, b, a و مرفین. هدف بررسی داروهایی است که اخیرا سنتز شده و احتمال دارد نسبت به گیرنده مو (m) یا دلتا(d) انتخابی باشند. از آن جا که مهار انقباض عضلات صاف توسط اپیوییدها از طریق گیرنده آنها به اثبات رسیده است، لذا اثرات مهاری این داروها را بر روی ایلئوم خوکچه هندی (گیرنده μ) و وازدفران موش سوری (گیرنده δ) مورد بررسی قرار گرفت. در این مطالعه هر دارو حداقل 6 بار با استفاده از دستگاه فیزیوگراف، آزمایش شد و نتایج حاصل به صورت مقایسه ic50 (غلظتی از دارو که بتواند قدرت انقباض عضلانی را تا نصف کاهش دهد) آنها با مرفین و با همدیگر و با در نظر گرفتن نسبت ic50 mvd/ic50 gpi (وازدفران موش سوری = mvd و ایلئوم خوکچه هندی = gpi) ارزیابی گردید. این ارزیابی نشان داد که: اولا تمام داروهای مذکور دارای اثرات مهاری بر روی تویچ عضلانی است که نشان دهنده آگونیست بودن ترکیبات فوق می باشد. دوم اینکه داروهای فوق الذکر نسبت به گیرنده مو در مقایسه با گیرنده دلتا اختصاصی تر هستند و سوم اینکه ic50داروی f در خوکچه هندی در مقایسه با ic50 مرفین اختلاف معنی دار نداشته و ic50 داروهای a, b, c, d, e اختلافشان نسبت به مرفین معنی دار است.در موش سوری اختلاف ic50 تمام داروهای به کار رفته نسبت به مرفین معنی دار می باشد